Substancja wytwarzaną przez grzyb Streptomyces tsukabaenzi, działającą immunomodulująco (głównie immunosupresyjnie) i przeciwzapalnie. Należy do grupy inhibitorów kalcyneuryny, podobnie jak cyklosporyna. Silny lek immunosupresyjny stosowany ogólnie w zapobieganiu odrzucenia przeszczepu lub w leczeniu ostrego odrzucenia przeszczepu oraz miejscowo w atopowym zapaleniu skóry. Takrolimus hamuje tworzenie się cytotoksycznych limfocytów, odpowiedzialnych za odrzucanie przeszczepu, hamuje proliferację komórek B zależną od wspomagających limfocytów T, a także tworzenie się limfokin oraz ekspresję receptora interleukiny-2.